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叶源酸是叶酸的升级

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 叶酸和叶源酸的区别

1. 叶酸和叶源酸的化学结构差异
 

叶源酸和叶酸的结构类似,都是含有蝶酸和谷氨酸,二者主要化学差异在于,叶源酸在5位上有一个甲基,同时是拆分后的L型化合物。
和L-5-甲基四氢叶酸钙对应的,D-5-甲基四氢叶酸钙,是叶源酸的手性杂质,其会降低叶源酸在体内的吸收效力。

2.理化性质

叶酸种类

叶酸

 叶源酸

外观

橙黄色

类白色

含量

95%-102%

95%-102%

溶解性

不溶于水

微溶于水

 

3.生理差异

叶酸种类

叶酸

 叶源酸

急性毒性

大鼠LD50 500mg/kg

实际无毒

对利用VB2影响

掩盖B12缺乏,容易导致神经系统受损

不掩盖B12缺乏

可否进入大脑

不能通过血脑屏障

可以通过血脑屏障

吸收部位

通过肝脏吸收

通过肠道吸收

吸收利用

需要在体内经过多步骤酶转化之后才能被利用

直接吸收利用

叶酸代谢严重障碍基因类型

低效

  等效

来源

易得

易得

化学稳定性

稳定

结晶体稳定

过敏和副反应

 常有副作用报道*

上市近20年,无副作用报道

抗氧化性

 
*合成叶酸潜在副作用有:
1、服用叶酸片可以掩盖维生素B12缺乏的早期表现,而导致神经系统受损害;
2、服用叶酸片350mg可能影响锌的吸收,而导致锌缺乏,使胎儿发育迟缓,低出生体重儿增加;
3、服用叶酸片可以干扰抗惊厥药物的作用,诱发病人惊厥发作;
4、个别病人长期大量服用叶酸可出现厌食,恶心,腹胀等胃肠道症状;
5、大量服用叶酸时,可出现黄色尿。
http://www.pcbaby.com.cn/shipu/yunfushipu/yunqi/1102/987375.html
 

 和叶酸相比,叶源酸具有三性:

显著安全性 : 活性叶酸是人体生来就有的物质。内源性物质所以不会引起过敏等各种不良反应。 欧美国家超过十年的长 的应用实践表明,人工制造的活性叶酸只要足够稳定,足够纯净,那么可以媲美内源性的活性叶酸。来自权威机构的安全性试验表明,叶源酸达到了实际无毒性材料的安全级别。人们在使用过程中没有感觉或者感觉愉悦。 
普遍有效性: 非活性叶酸需要被人体转化为甲基四氢叶酸之后才可以被利用。不幸的是,因为基因类型的不同,有一部分人这种转化能力很低,被称为叶酸代谢严重障碍。因为人种的不同,这种基因分型的比例各不相同。 这种差异可以参见文献。根据一个大样本实验数据,在中国,叶酸代谢严重障碍比例高达26%。 对这个人群而言,对非活性叶酸的利用能力非常低下。叶源酸完全没有这个问题,可以被各种人直接吸收和利用,不受地区人种性别年龄限制。对于叶酸代谢严重障碍人群而言,使用活性叶酸是唯一选择。
剂量保证性: 通过非活性叶酸在体内转化能够获取的活性叶酸剂量是有限的。直接摄入活性叶酸可以得到各个需要的剂量。量效关系决定了,使用活性叶酸可以得到更多的新用途。 
 

 叶酸升级是科学问题

文献学习:

1. 叶酸代谢障碍 

叶酸利用能力遗传检测项目涉及的基因及位点

基因

位点

基因型

基因型在中国人群中 

分别所占比例

MTHFR

C677T

CC(正常);CT(正常);TT(风险)

22%50%28%

MTHFR

A1298C

AA(正常);AC(正常);CC(风险)

66%31%4%

MTRR

A66G

AA(正常);AG(风险);GG(风险)

58%36%6%

  
人体内有多种酶参与了叶酸的转运和代谢,包括5,10-亚甲基四氢叶酸还原酶(MTHER)、甲硫氨酸合成酶还原酶(MTRR)等。这些酶基因在自然人群中存在一些多态性,其突变可引起酶活性的改变,并造成叶酸代谢的异常,使用活性叶酸水平降低及同型半胱氨酸水平(HCY)升高。
MTHFR全称5,10-methylenetetrahydrofolatereductase(5,10-亚甲基四氢叶酸还原酶),MTHFR是叶酸代谢系统中的关键酶,亚甲基四氢叶酸还原酶催化5,10-亚甲基四氢叶酸转换成5-甲基四氢叶酸盐,使之能为同型半胱氨酸提供甲基甲硫氨酸。该酶是人体叶酸代谢中的一个十分重要的酶。
 
研究数据表明, 
当母体的MTHFR基因677  TT时:
母亲677TT纯合子突变使出生神经管缺陷婴儿的风险升高2倍
MTHFR  677TT基因型妊娠前未服用叶酸的母亲生唇腭裂儿的风险升高 5.9倍
677T等位基因型母亲比677 CC基因型母亲生育Down综合征儿的风险升高2.6倍
677T等位基因型母亲比677 CC基因型母亲生育先天性心脏病儿高1.2倍
参考文献:
1.AmJ Epidemiol, 2000, 151(9): 862—877.
2.Am J Epidemiol.2003.157(7):583-591. 
3.Am J Clin Nutr. 1999 ,70(4):495-501. 
4. Cardiol Young. 2013 Feb;23(1):89-98. 
 
据统计,中国叶酸代谢严重障碍人群比例超过26%,远高于欧美白种人群5%~12%的比例。
 

参考文献:Wilcken B et al. J Med Genet 2003;40:619-625
 
根据中国妇幼保健协会展开的“中国孕前及孕早期妇女叶酸代谢障碍相关基因位点分布与出生缺陷干预研究”课题表明,叶酸代谢障碍在我国极为严峻,高风险人群超过 26%;叶酸代谢障碍在我国分布极不均衡,总体呈北高南低,其中高风险人群在黄河流域约占 35%,长江流域约占 20%,珠三角流域约占 10%;如根据中国疾病预防控制中心妇幼保健中心“妇幼保健分子遗传医学研究专项计划”研究成果表明,不同区域汉族女性MTHFR TT型基因比例有:淄博地区为43.6%,郑州为36.8%,镇江为21.8%,武汉为16%,德阳为13.8%,惠州为10.9%,琼海为6.1%;此外,叶酸代谢障碍在各民族间有显著差异,汉族及北方民族居高;叶酸代谢障碍在90后群体略有下降,但仍高于 15%;叶酸代谢障碍在胚胎停育及不良妊娠史人群显著偏高。 

参考文献:Yang 2013_MTHFR China,《Plos One》 , 2013 , 8 (3) :e57917
 
 叶源酸本身是活性物质,不需要再行转化便可直接吸收,适合于不同人种,性别,年龄,特别是对我国26%的叶酸代谢高度风险人群而言,这是唯一适合的叶酸强化途径。 
 
 

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